摘要：以N-異丙基-9H-咔唑?yàn)槠鹗荚?經(jīng)取代、氧化、環(huán)合、酰化4步反應(yīng)合成了7個(gè)新型2-取代氨基-5-(N-異丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑類化合物(1a~1g),其結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR,13CNMR,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法測(cè)定了1a~1g對(duì)5種腫瘤細(xì)胞的體外抗增殖活性。結(jié)果表明:1a~1g對(duì)人正常VEC細(xì)胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e對(duì)人白血病細(xì)胞(K562)和人結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT-8),1e對(duì)人肺癌細(xì)胞(A549細(xì)胞),以及1g對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT-8)的抑制活性(IC50≤9.28μmol·L^-1)均與5-FU相當(dāng)。