薄膜分散法制備格列本脲類脂質體的工藝研究與質量評價

摘要：目的制備格列本脲類脂質體,并對其進行質量評價。方法采用薄膜分散法制備格列本脲類脂質體,以包封率為考察指標,采用單因素實驗法,對HLB值、載體與藥物比值等7種因素進行考察,確定其制備工藝的影響因素和水平;進一步采用正交實驗法,優化其制備工藝參數;通過差示熱量掃描法(DSC)測定,驗證格列本脲類脂質體是否形成;并就最佳處方制備的格列本脲類脂質體的粒徑、形態、包封率、載藥量、釋放度等性質進行評價。結果最佳制備工藝為:表面活性劑與膽固醇的摩爾比為1∶1.4,載體與藥物比值為100∶28,水合溫度為65℃,乙醇用量為180 m L;DSC證明了類脂質體的形成。電鏡觀察格列本脲類脂質體形態為圓形或橢圓形,粒徑為0.776μm,跨距PDI為1.229,載藥量為58.40%,包封率為82.50%,12 h釋放度為90.86%。結論成功制備了格列本脲類脂質體,其質量符合2015年版《中國藥典》中微粒制劑指導原則項下要求,為后續新藥開發提供了參考。