摘要：雜環(huán)化合物是許多天然產(chǎn)物和藥物分子的核心骨架,具有廣泛的生物活性和藥理作用。如何快速高效地構(gòu)建小分子雜環(huán)化合物庫成為當今藥物化學(xué)領(lǐng)域的研究熱點。Ugi反應(yīng)在合成分子多樣性方面具有得天獨厚的優(yōu)勢,能夠解決待合成化合物數(shù)量龐大、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的難題;同時Michael加成反應(yīng)能快速形成C-C/C-N鍵,從而構(gòu)建出不同骨架的環(huán)系。目前,Ugi/Michael串聯(lián)反應(yīng)已經(jīng)成為構(gòu)建雜環(huán)化合物的有力工具。作者長期致力于應(yīng)用Ugi串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建具有潛在藥理活性的雜環(huán)分子,將近年來Ugi/Michael串聯(lián)反應(yīng)的研究進展與課題組的研究工作相結(jié)合對這一領(lǐng)域進行綜述。