摘要：人參是我國傳統中藥,藥效顯著、應用廣泛。通過定向修飾與轉化人參皂苷糖基可產生高抗癌活性稀有人參皂苷。傳統化學法由于制備工藝極其復雜、成本過高,不能應用于臨床,微生物及其酶系轉化成為解決該瓶頸問題的最可行手段。有關全細胞催化、糖苷酶重組表達、固定化及其催化分子識別機制和溶劑工程的生物轉化已有大量綜述報道,但尚無在人參皂苷轉化應用中的系統研究。文中通過對人參皂苷單體生物轉化理論和應用研究最新進展的回顧,結合目前廣泛采用的生物催化方法的討論,系統梳理歸納了能夠改善產物專一性、提高催化效率,且具有工業應用前景的人參皂苷單體定向轉化方法。基于酶分子設計以及離子液體溶劑工程,對人參皂苷單體抗癌藥物和食品、保健品市場的開發、規模化制備進行了展望。