摘要：目的研究三七皂苷R1在心肌缺血疾病大鼠模型體內的藥動學與藥效作用的規律。方法建立垂體后葉素致心肌缺血模型,靜脈注射三七皂苷R1（100 mg·kg^-1）后采用HPLC測定各時間點的三七皂苷R1濃度,計算藥動學變化參數并測定血流動力學及抗氧化相關指標,利用藥動學/藥效學（PK/PD）結合模型研究三七皂苷R1改善心肌缺血時效的關系。結果三七皂苷R1能升高模型大鼠血清肌酸激酶、谷胱甘肽過氧化物酶及谷胱甘肽的含量,且能同時降低MDA的含量;與正常大鼠比較,模型大鼠體內的AUC（0-t）和AUC（0-∞）顯著增加,平均駐留時間延長;PK/PD結合模型顯示藥物效應滯后于血藥濃度。結論三七皂苷R1的藥物效應與效應室濃度相關性良好;該方法專屬性強、靈敏度高,可用于研究三七皂苷R1的作用效能、量效關系和維持時間。