摘要：內皮素-1(ET-1)引起強烈和持久的血管收縮和血壓升高,大量研究表明血漿ET-1水平與很多高血壓嚴重程度高度相關,ET-1參與人類很多類型高血壓的發病機制和惡化進展。目前臨床高血壓治療并不能很好地改善內皮活性過度增強,這些高濃度的ET-1有強大的血管增殖效應,導致血管壁增厚和心肌肥大,可能是造成高血壓惡化和加重的關鍵原因之一。大量研究證實內皮素受體拮抗劑干擾內皮素信號轉導途徑,無論是動物實驗還是臨床試驗均可很好地降低血壓和改善臨床癥狀。內皮素受體拮抗劑在治療高血壓和改善并發癥方面具有很高的開發潛力,有望成為高血壓治療新靶點,現就此做一系統闡述。