摘要：通過縮水甘油(GLY)與阿霉素(DOX)發生開環反應,賦予阿霉素活性羥基基團,以氨基己酸(ACA)為橋梁,通過共價鍵合方法將縮水甘油化阿霉素(GLY-DOX,GDOX)偶聯于氨基己酸化納米鉆石(ND-ACA)載體上,獲得具有溶菌酶響應特性的ND-ACA-GLY-DOX(NAGD)藥物輸送體系。采用熒光光譜法測定了ND表面偶聯ACA和DOX的量分別為(185±10.0)μg/mg和(115±5.2)μg/mg。體外釋藥發現NAGD在生理環境(pH=7.4)中藥物釋放量很低,而在腫瘤細胞溶酶體環境中(溶菌酶存在下),酯鍵水解斷裂,大量釋放DOX。以肝癌細胞HepG2為模型,采用細胞形態測試法表明NAGD可有效殺死腫瘤細胞。上述研究結果表明,NAGD可作為一種良好的藥物輸送體系,并為共價偶聯藥物開拓新思維。