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溶菌酶響應納米鉆石載藥體系制備及其與HepG2細胞作用
李林; 宋吉祥; 李英奇; 張彩鳳 太原師范學院化學系; 山西晉中030619; 山西省腐植酸工程技術研究中心; 山西晉中030619; 山西大學化學化工學院; 太原030006
- 納米鉆石
- 氨基己酸
- 縮水甘油
- 阿霉素
- 溶菌酶響應
摘要：通過縮水甘油(GLY)與阿霉素(DOX)發(fā)生開環(huán)反應,賦予阿霉素活性羥基基團,以氨基己酸(ACA)為橋梁,通過共價鍵合方法將縮水甘油化阿霉素(GLY-DOX,GDOX)偶聯(lián)于氨基己酸化納米鉆石(ND-ACA)載體上,獲得具有溶菌酶響應特性的ND-ACA-GLY-DOX(NAGD)藥物輸送體系。采用熒光光譜法測定了ND表面偶聯(lián)ACA和DOX的量分別為(185±10.0)μg/mg和(115±5.2)μg/mg。體外釋藥發(fā)現(xiàn)NAGD在生理環(huán)境(pH=7.4)中藥物釋放量很低,而在腫瘤細胞溶酶體環(huán)境中(溶菌酶存在下),酯鍵水解斷裂,大量釋放DOX。以肝癌細胞HepG2為模型,采用細胞形態(tài)測試法表明NAGD可有效殺死腫瘤細胞。上述研究結果表明,NAGD可作為一種良好的藥物輸送體系,并為共價偶聯(lián)藥物開拓新思維。
- 納米鉆石
- 氨基己酸
- 縮水甘油
- 阿霉素
- 溶菌酶響應
摘要：通過縮水甘油(GLY)與阿霉素(DOX)發(fā)生開環(huán)反應,賦予阿霉素活性羥基基團,以氨基己酸(ACA)為橋梁,通過共價鍵合方法將縮水甘油化阿霉素(GLY-DOX,GDOX)偶聯(lián)于氨基己酸化納米鉆石(ND-ACA)載體上,獲得具有溶菌酶響應特性的ND-ACA-GLY-DOX(NAGD)藥物輸送體系。采用熒光光譜法測定了ND表面偶聯(lián)ACA和DOX的量分別為(185±10.0)μg/mg和(115±5.2)μg/mg。體外釋藥發(fā)現(xiàn)NAGD在生理環(huán)境(pH=7.4)中藥物釋放量很低,而在腫瘤細胞溶酶體環(huán)境中(溶菌酶存在下),酯鍵水解斷裂,大量釋放DOX。以肝癌細胞HepG2為模型,采用細胞形態(tài)測試法表明NAGD可有效殺死腫瘤細胞。上述研究結果表明,NAGD可作為一種良好的藥物輸送體系,并為共價偶聯(lián)藥物開拓新思維。
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