摘要：目的 設計并合成新型具有抗高尿酸活性的白楊素Mannich堿衍生物。方法 以天然產物白楊素為起始原料,與不同含氟有機物進行胺甲基化反應,合成系列白楊素Mannich堿衍生物。采用氯化硝基四氮唑藍比色法測定目標化合物在體外對黃嘌呤氧化酶的抑制活性,并研究其在昆明種小鼠的體內抗高尿酸活性。結果與結論合成了10個未見文獻報道的新化合物,目標化合物的結構經核磁共振氫譜和碳譜、電子轟擊質譜(EI-MS)確證。體外活性實驗顯示,大多數含氟白楊素衍生物都具有較好的黃嘌呤氧化酶抑制作用,且體內抗高尿酸作用顯著,在40 mg·kg-1劑量時白楊素衍生物1a、1b、1c、1e、1f、1i和1j抗高尿酸效果最好,可使昆明種小鼠的血清尿酸值接近正常水平。